第九章化学治疗药
一、单项选择题： 1)环丙沙星的化学结构为 A.B. C.D. E.
2)在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A.巴罗xxB.妥美xx C.xx星D.培氟沙星 E.xxxx
3)下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 4)喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
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A.5位B.6位 C.7位D.8位 E.2位
5)喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A.5位B.6位 C.7位D.8位 E.2位
6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色B.黄色 C.绿色D.蓝色 E.xx
7)下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C.在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
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8)抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A.随机筛选B.组合化学
C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造 E.基于生物化学过程 9)在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环B.吡喃环 C.呋喃环D.噻吩环 E.嘧啶环
10)xx的结构特点为 A.氨基糖苷B.异喹啉 C.大环内酯D.硝基呋喃 E.咪唑
11)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息
12)治疗和预防流脑的首选药物是
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A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶D.异烟肼 E.诺氟沙星
13)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别
A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶 B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀 D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色 14)磺胺药物的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO 4褪色
C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐 E.重氮化偶合反应
15)磺胺类药物的代谢产物大部分是 A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物 C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物 E.无代谢反应发生
16)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的()产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
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A.苯甲酸B.苯甲醛
C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸
17)在甲氧苄啶分子内含有一个 A.吡啶环B.吡喃环 C.呋喃环D.噻吩环 E.嘧啶环
18)甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成 E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶 19)最早发现的磺胺类抗菌药为 A.百浪多息B.可溶性百浪多息
C.对乙酰氨基苯磺酰胺D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺
20)能进入脑脊液的磺胺类药物是 A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶
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D.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶 E.对氨基苯磺酰胺
21)甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidinediamine
B.5-[[3,4,5-
trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidinediamine C.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidinediamine D.5-[[3,4,5-trimethoxyphenyl]ethyl]-2,4-pyrimidinediamine
E.5-[[3,4,5-trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidinediamine
22)下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。 C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。 23)下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A.伊曲康唑B.xx唑 C.益康唑D.硫康唑 E.噻康唑
24)多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
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A.干扰细菌细胞壁合成B.损伤细菌细胞膜 C.抑制细菌蛋白质合成D.抑制细菌核酸合成 E.增强吞噬细胞的功能
25)下列药物中,用于抗病毒治疗的是 A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺xxD.克霉唑 E.三氮唑核苷
26)在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物 A.B. C.D. E.
27)属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为 A.乙胺嘧啶B.氯喹 C.xx氨喹D.奎宁 E.甲氟喹
28)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治 A.xx氨喹B.氯喹
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C.乙胺嘧啶D.奎尼丁 E.盐酸奎宁
29)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是 A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色 C.与苦味酸成盐D.与xx盐反应 E.在盐酸中与亚硝酸钠反应
30)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子 C.酰胺结构D.噻唑环 E.叔胺基
31)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确 A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基 C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环 E.合成的起始原料是环氧乙烷
32)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯 C.有丙基D.含苯环 E.含丙巯基 二、配比选择题
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A.B. C.D. E.
1.Sparfloxacin2.Ciprofloxacin 3.Levofloxacin4.Norfloxacin 5.PipemidicAcid
A.抑制二氢叶酸还原酶B.抑制二氢叶酸合成酶 C.抑制DNA回旋酶D.抑制蛋白质合成 E.抑制依赖DNA的RNA聚合酶 1.磺胺甲噁唑2.甲氧苄啶 3.xx4.链霉素 5.环丙沙星
A.ChloroquineB.Ciprofloxacin C.RifampinD.Zidovudine E.Econazolenitrate 1.抗病毒药物2.抗菌药物 3.抗真菌药物4.抗疟药物
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5.抗结核药物
A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶D.环磷酰胺 E.氯霉素
1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇 3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺
4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸
5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成
C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜 E.抑制叶酸的合成
1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理 3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理 5.四环素的作用机理 三、比较选择题 A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶 C.两者均是D.两者均不是
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1.抗菌药物2.抗病毒药物
3.抑制二氢叶酸还原酶4.抑制二氢叶酸合成酶 5.能进入血脑屏障 A.xxB.罗红霉素
C.两者均是D.两者均不是 1.半合成抗生素2.天然抗生素
3.抗结核作用4.被称为大环内酯类抗生素5.被称为大环内酰胺类抗生素 A.环丙xxB.xxxx C.两者均是D.两者均不是 1.喹诺酮类抗菌药2.具有旋光性 3.不具有旋光性4.作用于DNA回旋酶 5.作用于RNA聚合酶 A.枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁 C.两者都是D.两者都不是 1.天然药物2.合成药物
3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫11 / 18
5.用于抗寄生虫 A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶 C.A和B都是D.A和B都不是
1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物 3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色 5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳 A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶 C.A和B都是D.A和B都不是
1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份 3.具磺胺结构4.杂环上含氧 5.可用于抗真菌 A.异烟肼B.诺氟沙星
C.A和B都是D.A和B都不是 1.抗菌药2.含六元杂环 3.含五元杂环4.抗结核病药 5.降血脂药
A.诺氟沙星B.阿苯哒唑
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C.两者皆是D.两者皆不是 1.抗菌药2.驱肠虫药 3.抗肿瘤药4.抗真菌药 5.化学治疗药
A.呋喃丙胺B.诺氟沙星 C.A和B都是D.A和B都不是
1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环 3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色 4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物 四、多项选择题
1)从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为 A.萘啶酸类B.噌啉羧酸类 C.吡啶并嘧啶羧酸D.喹啉羧酸类 E.苯并咪唑类
2)喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的 A.旋转酶B.拓扑异构酶IV C.P-450D.二氢叶酸合成酶
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E.二氢叶酸还原酶
3)关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO 2、NH
2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 E.3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代 4)喹诺酮类药物通常的毒性为
A.与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B.光毒性
C.药物相互反应（与P450）
D.有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E.过敏反应 5)通过对天然Rifamycins及其衍生物结构和活性关系的研究，得出如下规律 A.在Rifampin的6，5，17和19位应存在自由羟基
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B.Rifampin的C-17和C-19乙酰物无活性 C.在大环上的双键被还原后，其活性增强 D.将大环打开也将失去其抗菌活性 E.将大环打开保持抗菌活性
6)下列抗疟药物中，哪些是天然产物 A.QuinineB.Artemisinin C.ChloroquineD.Arteether E.Dihydroartemisinin
7)下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物 A.B. C.D. E.
8)磺胺类药物的优点有 A.抗菌谱xxB.疗效确切 C.性状稳定D.可以口服 E.价格低廉
9)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的
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A.镇痛药B.降糖药 C.H
2-受体拮抗剂D.利尿药 E.抗肿瘤药
10)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系 A.加热熔融B.酸性
C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合 E.可乙酰化成结晶
11)常用作磺胺类药物鉴别的方法有 A.灼烧B.重氮化偶合反应
C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体 E.Vitali反应
12)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符 A.为白色或类白色结晶性粉末 B.xx于无机酸及冰醋酸
C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀 D.与茚三酮试剂发生显色反应
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E.xx单独用于抗感染 五、问答题：
1)喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？ 2)怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？
3)查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？4)对氨基水杨酸水溶液较不稳定，露置日光中或遇热时,色渐变深。由于发生脱羧反应，变成了间氨基苯酚，再被氧化成棕色的联苯醌化合物。请用反应式表示上述转变。
5)磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献6)以乙炔为起始原料,合成磺胺嘧啶
7)以草酸二乙酯为起始原料,合成磺胺甲恶唑。 8)以没食子酸为起始原料,合成甲氧苄啶。 9)写出磺胺类药物的基本结构,并说明怎样分类? 10)磺胺类药物的化学命名原则是什么?
11)根据药物的结构,用化学方法区别药物：SA-Na和SD 12)根据药物的结构,用化学方法区分SD与SMZ。
13)根据药物的结构,用化学方法区分SMZ和TMP(甲氧苄啶)。14)配制磺胺嘧啶钠注射液时,处方中常加入硫代硫酸钠或乙二胺四乙酸二钠,各有什么用途。
15)配制磺胺嘧啶钠注射液时,注射用水为什么为预先煮沸放冷后再用?16)试以抗疟药物的研究概况，阐述从天然药物进行结构改造得到新药途径与方法
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17)为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何进一步提高抗病毒药物研究的速度
18)从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？ 六、名词解释 1)磺胺类药物 2)抗菌增效剂
3)抗代谢作用(代谢拮抗) 4)
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